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2024/11/02

學術期刊

新一代 ALK 抑制劑

Crizotinib是治療轉移性非小細胞肺癌的第一線治療;但由於ALK 基因的重組,導致20-40% 的病人對crizotinib 產生抗藥性,且常有腦部轉移;目前雖然有許多針 對 ALK 陽性非小細胞肺癌的藥物,仍無法完全克服對 crizotinib 的抗藥性,而 brigatinib 可望解決這個問題。2019 年發表於《Current Problems in Cancer》的文獻,回顧 brigatinib 幾個重要臨床試驗數據。

 

Brigatinib 2016 5 月獲得美國 FDA 核准,適用於 ALK 陽性、轉移性非小細胞肺癌患者,當病情惡化或對 crizotinib 產生抗藥性時使用。相較於 crizotinib brigatinib 能顯著延長無惡化存活期 (風險比 hazard tatio: 0.49, 95% CI0.33-0.74, p< 0.01)Brigatinib的建議用法,是以90mg 每日一次;使用 7天後再改為 180mg 每日一次,這是因為臨床研究證實,每日180 mg 的效果較每日 90mg (無惡化存活期中位數: 90 mg - 9.2 個月;180 mg- 15.6 個月),且耐受性良好。就現有數據來看,brigatinib 是治療 ALK 陽性非小細胞肺癌的最佳治療選項。